Диэтиламид лизергиновой кислоты (LSD–25)

LSD (диэтиламид d-лизергиновой кислоты) — полусинтетический психотомиметик, наиболее известный и изученный из всех галлюциногенов. Природным источником для его получения служит спорынья (Claviceps) — грибок паразитирующий на злаках, таких как пшеница и рожь. При поедании хлеба зараженного спорыньей, возникает отравление, получившее название эрготизм (от франц. ergot — 'спорынья'). В Средние века эпидемии эрготизма уносили десятки тысяч жизней ежегодно. Около 30% случаев эрготизма сопровождаются психическими расстройствами[33].

LSD

ЕА 1729 (основание), EA 3528 (малеат), EA 1653 (тартрат) [амер.], T3456 [Великоб.], Serunim [шифр ЦРУ]

Применение спорыньи как ритуального наркотика имеет давнюю историю. В Древней Греции во время Элевсинских мистерий (XV век до н. э. – IV век н. э.) употребляли галлюциногенный напиток «кикеон», в состав которого, вероятно, входили алкалоиды спорыньи. По мнению А. Хофманна, мистические переживания могли вызвать алкалоиды эргин и эргоновин, содержащиеся в спорынье вида Claviceps paspali. Этот вид отличается от других меньшей токсичностью и более выраженными энтеогенными свойствами[57]. Эргин обладает 1/10 активности LSD, а эргоновин в 200 раз слабее LSD[58].

Идея использовать грибок, поражающий злаки, в качестве химического оружия принадлежит древним ассирийцам. Еще в 600 году до н. э. они добавляли спорынью в воду, чтобы вызвать у противника тяжелое отравление[52].

Впервые LSD был синтезирован в 1938 году Альбертом Хофманном (Albert Hofmann), химиком из швейцарской фармацевтической фирмы Sandoz, но был незаслуженно забыт и положен на полку. В 1943 году Хофманн решил вновь вернуться к изучению свойств этого вещества. Во время кристаллизации, микроскопическое количество LSD впиталось в кожу пальцев ученого и этого оказалось достаточно, чтобы вызвать галлюцинаторный психоз длительностью несколько часов[1].

В начале 50-х годов в США была разработана новая концепция ведения войны с применением нелетального химического оружия. В 1955 году председатель Технической консультативной группы по биологической и химической войне поставил перед специальной исследовательской группой (так называемый Комитет Вольфа) задачу сформулировать цели и перспективы дальнейшей разработки психохимического оружия для Химического корпуса США. Основным компонентом новой программы был выбран психотомиметик LSD, получивший военный шифр EA 1729. Перед Комитетом Вольфа были поставлены следующие задачи:

• Провести как можно быстрее максимально приближенный к реальной боевой обстановке эксперимент на добровольцах с EA 1729.
• После завершения эксперимента должна быть проведена оценка потенциалsа и перспектив использования психохимических ОВ.
• Направить усилия на поиск химических веществ из группы производных лизергиновой кислоты, с целью найти замену EA 1729.
• Изучить воздействие психохимических агентов на собаках и других высших животных, помимо человека.
• Оценить на собаках и других крупных животных воздействие длительного введения и летальных дозировок[9].

Максимально приближенные к реальной обстановке испытания были проведены в 1958 году на базе Форт-Брэгга (США). В них оценивалось способность военнослужащих к командному взаимодействию после приема 150 мкг LSD. Тесты включали оценку метеорологических условий, контроль артиллерийского огня, отслеживание целей операторами зенитного комплекса. Экспериментаторов в первую очередь интересовало, способен ли военнослужащий, находящийся под воздействием LSD, выполнять поставленную задачу. Именно испытания в Форт-Брэгге подтвердили эффективность LSD как инкапаситанта, так как продуктивность слаженной работы после приема такой дозы была настолько низкой, что делала невозможным выполнение поставленных целей. В комментарии к этому эксперименту отмечалось, что «если были бы использованы дозы максимально приближенные к боевой (от 250 до 300 мкг на человека), добровольцы были бы настолько выведены из строя, что даже не стали бы пытаться выполнить свою боевую задачу»[9].

В 1961 году почти все задачи, поставленные перед комитетом Вольфа по исследованию LSD, были выполнены и Центр химических исследований, разработок и технологии (CRDEC) представил результаты своей многолетней работы — отчет «Клиническое исследование EA 1729», в котором были собраны и обобщены все известные данные о воздействии по меньшей мере 3000 доз LSD на 1500 добровольцев[9]. Единственное, что так и не удалось выполнить комитету Вольфа, так это найти психотомиметик более мощный, чем LSD. Не удалось это сделать и в последующие годы, только три производных лизергиновой кислоты обладают сопоставимой активностью у человека – ETH-LAD, AL-LAD и, вероятно, LSZ[59].

В 1961–1964 годах продолжаются эксперименты на добровольцах по определению выводящей из строя концентрации LSD. Результаты испытаний несколько разочаровали исследователей — при ингаляционном воздействии по эффективности LSD всего в 2 раза превосходил гораздо более дешевый и простой в производстве инкапаситант BZ[6].

В 1969 году Армия США отказывается от вещества BZ из-за его низкой эффективности, но продолжает эксперименты с аэрозолем LSD. Судя по результатам испытаний на добровольцах, наиболее эффективной формой применения LSD стала его соль малеиновой кислоты — вещество под шифром EA 3528. Новые эксперименты показали, что при определенном размере частиц аэрозоля, EA 3528 может оказаться до 5 раз эффективнее вещества BZ (а не всего в 2 раза, как считалось ранее)[35]. То, что дальнейший выбор был сделан в пользу EA 3528 и что он производился в США в количествах больших, чем лабораторные, подтверждают некоторые документы Абердинского полигона, где проходили испытания табельные и перспективные химические боеприпасы[36].

Аппаратура для определения эффективной ингаляционной дозы психохимических ОВ (Эджвудский арсенал, 60-е годы)

Великобритания. Работы по изучению LSD велись в Экспериментальном научно-исследовательском центре химической защиты (CDEE) в Портон Дауне. В 1961–1968 годах были проведены три полевых испытания с участием боевых подразделений британской армии — «Moneybags» (1965), «Recount» (1966), «Small Change» (1968). В 1969 году руководством Портон Дауна было принято решение о прекращение работ по дальнейшему исследованию LSD «из-за проблем с распылением, относительно высокой дозой, необходимой для 100% поражения при ингаляционном воздействии и высокой стоимостью исходного продукта»[12].

СССР и его союзники. Почти ничего не известно о военных разработках LSD в бывшем СССР, но не вызывает сомнений, что такая работа велась. В одном из секретных отчетов ЦРУ, датированным 1952 годом, говорится о попытках СССР закупить у швейцарской фирмы Sandoz 50 миллионов доз LSD (приблизительно 250 грамм). Помимо этого, страны за «железным занавесом» пытались закупить десятки тонн спорыньи в Бельгии и Португалии[40]. Один из пионеров применения LSD в психиатрии чешский психолог Станислав Гроф, который в 1964 году привез в СССР 300 ампул LSD производства чехословацкой фирмы SPOFA и много общавшийся с советскими коллегами в те годы, писал, что ходили «слухи, будто бы в КГБ во время допросов и при идеологической обработке использовались мескалин и LSD»[23].

ЦРУ внимательно следило за успехами в культивировании спорыньи в СССР и странах Варшавского договора. До 1917 года Россия была основным мировым поставщиком спорыньи и при необходимости СССР могла быстро наладить производство LSD.

Не меньшие опасения у американской разведки вызывали Чехословакия и Венгрия, с их развитой фармацевтической промышленностью, уже освоившей выпуск различных лекарственных препаратов из эрготовых алкалоидов. С конца 50-х годов чешские фармакологи активно занимались синтезом и изучением производных лизергиновой кислоты[8] и в 1964 году Чехословакия стала третьей страной после Швейцарии и США способной производить фармакологически чистый LSD[23].

Согласно данным американской разведки, начиная с 1968 года в Чехословакии велись независимые исследования в области разработки и производства психохимического оружия. К работе были привлечены три химических предприятия. Исследования велись в тесном сотрудничестве с коллегами из СССР, которые оказывали консультативную помощь и поставляли некоторые прекурсоры, однако все полученные ОВ оставались на хранении на территории Чехословакии. Основная работа была направлена на изучение наиболее мощных производных мескалина и LSD. Согласно предъявляемым требованиям, новые психохимические ОВ должны были вызывать потерю способности к сопротивлению на срок от двух часов до двух суток в зависимости от поставленной задачи. В 1969 году чешские исследователи провели эксперимент по моделированию диверсионного воздействия LSD на работу офицеров армейского штаба. Выяснилось, что при приеме внутрь 60 мкг LSD люди были неспособны принимать разумные решения в течение 3–6 часов. Как видно из сохранившихся видеозаписей, их поведение было совершенно неадекватным. Результаты экспериментов с аэрозолем LSD были признаны неудовлетворительным, однако удалось добиться успеха с препаратом «сходным с LSD»[20].

Физико-химические свойства. LSD —твердое вещество, растворимое в воде, плавящееся при температуре приблизительно 83ºC, не имеющее цвета, запаха и вкуса. Считалось, что LSD термически неустойчив и разлагается уже при температуре плавления[37], что затрудняет его использование в химических боеприпасах. Однако в 1965 году, совместными усилиями лаборатории Эджвудского арсенала и Иллинойсского технологического института, была доказана возможность не только компрессионного, но и взрывного рассеивания LSD и его малеата[38].

Получение. В 1953 году ЦРУ получило информацию, что швейцарская фирма Sandoz — мировой монополист в производстве LSD, готова выбросить на международный рынок 10 млн доз галлюциногена. Чтобы воспрепятствовать этому, в Швейцарию был направлен сотрудник ЦРУ, который должен был приобрести всю партию за 240 тысяч долларов. Однако на просьбу ЦРУ выкупить все 10 килограмм LSD, руководство компании тактично ответило, что с момента открытия LSD они наработали не больше 40 грамм, но дало обещание, что препарат не попадет к коммунистам[42]. Но ЦРУ уже больше не нуждалась в помощи швейцарцев, в этом же году американская фармацевтическая компания Eli Lilly освоила собственное производство LSD из алкалоидов[41], а еще через год осуществила полный химический синтез препарата[43]. Синтетический метод получения LSD не получил распространения, так как оказался довольно сложным и выход не превышал 1% в пересчете на исходные вещества.

В 2010 году в мире было произведено около 20 тонн эрготовых алкалоидов, половина из них была получена методом культивирования на питательных средах, а другая половина — выращиванием склероциев спорыньи на ржи. Культивирование Claviceps purpurea на специальных питательных средах позволяет получить эрготовые алкалоиды с довольно высоким выходом — до 3–6 грамм на литр культуральной жидкости[39]. В спорынье или семенах растений семейств Rivea, Impomoea и Argyria содержание эрготовых алкалоидов значительно меньше и не превышает 1 грамма/кг в пересчете на LSD[2].

Не менее эффективен и второй способ — путем отбора высокопродуктивных штаммов спорыньи, удалось повысить урожайность с 400 кг на гектар в 40-х годах до 1 тонны в 2000-х с содержанием 1,5% алкалоидов в сухой массе склероциев[31].

Основным сырьем для получения LSD являются алкалоиды спорыньи, которые при гидролизе дают лизергиновую кислоту. В 50–60-х годах для получения LSD использовались трудоемкие и малоэффективные методы, а конечный продукт содержал в виде примеси большое количество изо-LSD, отделить которую можно было только при помощи колоночной хроматографии. Из 25 кг эрготамина, в подпольных лабораториях в лучшем случае могли получить лишь 5–6 кг кристаллического LSD[54]. В начале 70-х годов Химическая лаборатория Эджвудского арсенала совместно с фармацевтическими компаниями разработала простой одностадийный синтез лизергамидов из лизергиновой кислоты и соответствующего первичного или вторичного амина[56]. Современные методы синтеза позволяют получить LSD с минимальной примесью изо-LSD и поэтому не требующее хроматографической очистки, и с выходом максимально близким к теоретически возможному[55].

Стоимость производства. Высокая цена — один из главных недостатков инкапаситанта LSD. Американский подпольный химик Уильям Пикард (William L. Pickard) в 90-х годах смог наладить выпуск LSD практически в промышленном масштабе. Вначале его лаборатория размещалась в обычном автоприцепе, позже, разбогатев, он планировал обустроиться в одной из заброшенных ракетных шахт в Канзасе. Каждые пять недель ему удавалось синтезировать по 1 кг LSD, при этом себестоимость одной дозы не превышала 1 цента. В 2000 году он был арестован и приговорен к двум пожизненным срокам заключения[50]. Таким образом, стоимость производства 1 кг уличного LSD находилась в пределах 100 000$. Значительно удешевить производство галлюциногена не получится — цена эрготамина, основного сырья для получения LSD начинается от 3000–5000$ за килограмм[51].

Симптомы и лечение отравлений LSD

По данным отдела клинических исследований Эджвудского центра химических исследований, разработок и технологий (ERDEC) при отравлении легкой степени (0,5 мкг/кг) у человека появляются:

• Эйфория, смешливость,
• Психическая напряженность, беспокойство,
• Повышенная чувствительность к слабым внешним раздражителям,
• Рассеянность, нерешительность,
• Чувство нереальности окружающего мира,
• Пассивность, безразличие.

Средние дозы LSD (1–2 мкг/кг) вызывают такие нарушения, как:

• Потеря контроля над мыслительным процессом и неспособность сосредоточить внимание,
• Выраженное нарушение восприятия реальных предметов, отчужденность, изменение личности,
• Искажение восприятия: колебания видимого размера, формы, цвета, текстуры и расстояния до объекта; гиперакузия, синестезия, калейдоскопические образы, галлюцинации.
• Нарушения схемы тела, ощущения изменения формы, размеров и структуры различных частей тела, чувство наэлектризованности, «нервная дрожь», спазмы в животе, давление в груди и голове, чувство холода, ощущение вибрации,
• Различные «вторичные» симптомы: параноидальная подозрительность, иллюзии, вспышки враждебности, внезапная агрессивность, немота, неподвижность, хождение взад и вперед, смех, рыдания и т. п.[6]

Высокие дозы (свыше 4 мкг/кг или 300 мкг на человека) вызывают полную утрату боеспособности. У психически неуравновешенных людей LSD может вызывать острые психопатические реакции, которые еще больше усложнят взаимодействие в группе и создают хаос. С другой стороны, наличие в коллективе сильного и харизматичного лидера повышает шансы на выполнение поставленной задачи.

Соматические расстройства, которые встречаются наиболее часто: расширение зрачков, тахикардия и слюнотечение. Реже тошнота, головокружение, потливость и покраснение лица.

LSD и агрессия. Под действием LSD человек может испытывать весь спектр эмоций: беспричинный страх, депрессию, меланхолию или эйфорию, но наибольшую опасность в боевой обстановке представляет реакция агрессии. Van. M. Sim, руководивший экспериментами с психохимическими ОВ, писал: «Результаты некоторых британских экспериментов над нормальными добровольцами и заслуживающие доверия отчеты от их коллег дают основания полагать, что человек во время острой интоксикации LSD представляет потенциальную опасность для себя и других. В некоторых случаях может иметь место отсроченная и крайне серьезная реакция с тяжелыми последствиями, продолжительностью в несколько дней»[34]. Даже в максимально комфортных лабораторных условиях при введении LSD в дозах свыше 150 мкг у 20% испытуемых отмечалось враждебное поведение по отношению к персоналу[47]. Высказывались опасения, что под действием LSD человек может стать более агрессивным и поэтому более опасным противником. Однако, по мнению Van. M Sim, это уже «не будет иметь значения, так как его психическое состояние не позволит ему отличить врага от товарища по оружию»[9].

Токсичность. При ингаляционном воздействии средневыводящей из строя концентрации IC₅₀ – 55 мг·мин/м³. Действие LSD наступает через 15 минут достигает пика через 1–1,5 часа и длится 3–4 часа. Большинство симптомов исчезает в среднем через 5½ часа, а полное выздоровление наступает через 12 часов[6]. Степень утраты боеспособности во многом зависит от особенностей характера пострадавшего[5,7].

Летальность. Среднелетальная доза (LD₅₀) составляет 46, 16,5 и 0,3 мг/кг внутривенно для мышей, крыс и кроликов, соответственно, что в сотни и даже в тысячи раз превышает среднюю эффективную дозу для человека. Обезьяны переносят без последствий внутривенное введение LSD в дозе 1 мг/кг[46].

Летальная доза LSD для человека не определена. По различным оценкам, она может находится в пределах от 14 до 100 мг. Наибольшая концентрация LSD обнаруженная в крови человека, который, как подозревали, умер от передозировки, соответствовала 320 мг препарата введенного внутривенно[44]. Известен случай, когда человек выжил после приема 40 мг LSD[45], дозы в 250 раз превышающую средневыводящую из строя (ID₅₀) для человека[35]

По данным P.S. Hendricks et al. (2015), 10,2% взрослого населения США имело опыт использования LSD[47], но при этом не зафиксировано ни одного документально и лабораторно доказанного случая смерти от его передозировки[46].

Известный эксперт в области психоактивных веществ David E. Nichols (2018), проанализировав наиболее упоминаемые и задокументированные случаи смертельной передозировки, пришел к выводу, что LSD «не имеет того уровня физиологической токсичности, который ему приписывают» и в большинстве случаев смерть была вызвана другими причинами[44]. Еще более радикальной точки зрения придерживается Paul Gahlinger (2001), автор известного руководства по нелегальным наркотическим веществам, который заявляет «LSD не токсичен в биологическом смысле»[45].

Учитывая такое обилие спорной и противоречивой информации, нельзя сделать вывод о безопасности LSD как потенциального инкапаситанта.

Лечение. Психические эффекты можно быстро купировать внутримышечным введением хлорпромазина (аминазина), но такое лечение можно рекомендовать только при тяжелом течении психоза с явлениями психо-моторного возбуждения. В более легких случаях достаточно ввести пострадавшему 5–10 мг диазепама[60].

Профилактика. Отсутствие специфического антидота для лечения поражений стало еще одним препятствием на пути к боевому применению LSD. Однако некоторые препараты, принятые перед воздействием LSD, способны ослабить или полностью нейтрализовать его воздействие на психику человека. В 50-х годах было обнаружено, что профилактический прием в течение нескольких дней 2-бром-ЛСД (BOL-148) предотвращает большинство психических эффектов LSD[9]. Исследования, проведенные в последние годы, показали, что предварительное введение антагониста 5HT_2A-рецепторов — кетансерина, полностью блокирует субъективные эффекты LSD[25] и существенно уменьшает психотомиметическое действие псилоцибина и аяуаски[26].

К действию больших доз LSD невозможно выработать устойчивость, даже у людей многократно принимавших препарат не развивается толерантность и доза в 300 мкг всегда вызывает психоз[9]. Тем не менее, в ходе полевых испытаний по применению LSD при допросах, ЦРУ попался человек практически не реагировавший на введение двойной психотомиметической дозы[34].

LSD и разведка

Как ни странно, но американская разведка не сразу узнала о появлении нового «супергаллюциногена». Только через шесть лет в 1949 году, после того, как приехавший из Вены в США О. Каудерс, на пресс-конференции в Бостонском психиатрическом госпитале сообщил о необычных эффектах LSD, в ЦРУ серьезно задумались о его потенциале. Позже, в начале 50-х годов ЦРУ удалось привлечь к испытаниям LSD военную разведку и только в 1955 году Химический корпус США начал программу по изучению LSD в качестве потенциального психохимического оружия.

На фото бывший оперативник ЦРУ демонстрирует, как он подмешивал LSD в напитки жертв

В 1954 году ЦРУ подготовило секретный доклад «Потенциальный химический агент для оружия массового поражения», в котором были собраны воедино и обобщены все известные в те годы данные о воздействии LSD на человека и животных[24].

ЦРУ интересовала возможность применения LSD для повышения внушаемости при допросах, для дискредитации неугодных политических и общественных деятелей, диверсионное применение.

Наркодопрос. LSD, так же как и MDMA («Экстази») обладает эмпатогенными свойствами и делает человека более открытым и доверчивым, уменьшает чувство страха[27] и, самое главное, повышает внушаемость[53]. То есть обладает всеми теми свойствами, которые могут быть полезны оперативникам при вербовке или при ведении допроса.

В 1958–1960 годах в ЦРУ от лабораторных опытов перешли к испытаниям LSD в оперативных мероприятиях за пределами Америки, вначале в Европе (операция «Third Chance»), а затем на Дальнем Востоке (операция «Derby Hat»). В 1963 году, отчет, представленный военной контрразведкой, рекомендовал использование LSD в качестве эффективного вспомогательного средства для ведения допроса[10].

Диверсионное применение. Учитывая высокую стоимость производства LSD, вопрос о его применении в качестве оружия массового поражения не рассматривался. А вот для диверсий, атак на командные пункты неприятеля и дискредитации неугодных политиков он подходил идеально. Malcolm B. Bowers, работавший в те годы в Эджвудском арсенале, вспоминает в своей книге, как один из генералов, выступая перед сотрудниками, предлагал им представить, что будет если «туалетная бумага пропитанная LSD попадет в Кремль»[47].

Другие производные лизергиновой кислоты

Моноэтиламд лизергиновой кислоты (LAE-32) Несмотря на то что LAE-32 слабее LSD в 10 раз и редко упоминается в специальной литературе, этот препарат заслуживает отдельного внимания. Его действие отличется от действия LSD, наличием угнетающего эффекта на ЦНС, даже более выраженном, чем у клавиновых алкалоидов. LAE-32 в дозе 0,25–0,75 мг оказывает снотворный эффект, сопровождающийся речевой и двигательной заторможенностью, иногда переходящих в ступор. Действие препарата продолжается 4–6 часов и сопровождается грубыми расстройствами запоминания. В дозировках менее 1–2 мг не вызывает галлюцинаций[?].

В 50-е годы ЦРУ финансировало испытания LAE-32 на здоровых и больных шизофренией пациентах. Всего было проведено 429 экспериментов, которые показали, что у здоровых людей LAE-32 в дозе 0,5–0,7 мг вызывает «шизофреноподобное состояние с апатией, безразличием, подавлением воли и деперсонализацией». У параноидальных больных LAE-32 не влиял на галлюцинации или бредовое состояние, но делал их совершенно равнодушными к своему состоянию. Английские исследователи назвали такое состояние «химической лоботомией»[29]. При пероральном приеме эффект LAE-32 менее выражен. В 1964 году в Экспериментальном НИЦ химической защиты (CDEE) в Портон-Дауне было установлено, что прием 0,5 мг препарата вызывал у добровольцев лишь незначительные изменения и эйфорию[30].

Кроме LSD, Химический корпус США финансировал испытания на добровольцах еще двух производных лизергиновой кислоты ALD-52 и MLD-41. Оба препарата не имели особых преимуществ и уступали LSD по активности[9].