Фармакологическая характеристика и механизм действия эметиков

Рвота — рефлекторное извержение содержимого желудка через рот. Эволюционно рвота возникла, как защитный механизм служащий для удаления из организма ядовитых или раздражающих веществ.

Интересно, что желудок почти не принимает участия в акте рвоты, наоборот, мышцы дна желудка и сфинктер пищевода расслабляются. Выброс желудочного содержимого происходит из-за рефлекторного сокращения мышц брюшной стенки и диафрагмы. Во время рвоты надгортанник перекрывает дыхательные пути, защищая их от попадания рвотных масс, а мягкое нёбо поднимается и закрывает носовую полость. Рвота сопровождается тошнотой, повышенным слюноотделением, бледностью кожных покровов и общей слабостью.

Нейрохимические механизмы рвоты

Физиологические и нейрохимические механизмы рвоты до конца не изучены. Считается, что рвотный рефлекс возникает при стимуляции так называемого «рвотного центра», в который входят ядра солитарного тракта (nucleus tractus solitarius, NTS) в продолговатом мозге и богатая хеморецепторами «триггерная (пусковая) зона», расположенная в area postrema.

В области NTS находятся гистаминовые (H₁) и мускариновые рецепторы, а в «триггерной зоне» обнаружены серотониновые (5-HT₃), допаминовые (D₂, D₃) и опиоидные рецепторы. В последние десятилетия получены данные, подтверждающие участие в возникновении патологического рвотного рефлекса нейрокининовых (NK₁) и каннабиноидных (CB₁) рецепторов[1]. В ряде публикаций упоминается о сильном рвотном действии обнаруженном у новой группы лекарственных препаратов — ингибиторов фосфодиэстеразы 4 типа (PDE₄)[2].

Механизм рвоты при воздействии отравляющих веществ и инкапаситантов различный.

Рвотные газы (DA, DC и адамсит) времен Первой мировой вызывают рвоту за счет стимуляции вагусных рецепторов нижней части глотки и гортани, а также в результате токсического действия мышьяка.

Апоморфин и производные аминотетралина оказывают центральное стимулирующее действие на D₂-допаминовые хеморецепторы триггерной зоны.

Рвота от воздействия малодорантов, имеющих сильный отвратительный запах, имеет центральное происхождение и вызвана активацией кортикобульбарных афферентных нейронов.

«Лабиринтовые яды» из группы производных тебаина, как и все подобные опиоиды, вызывают тошноту и рвоту за счет стимуляции опиоидных рецепторов NTS.

Поиски отравляющих веществ рвотного действия велись начиная с начала прошлого века и привели к открытию вещества PG для военного применения и малодорантов для борьбы с гражданскими беспорядками. В начале 70-х годов Вещество PG попало под запрет, так как относилось к биологическому оружию, а малодоранты ограничено применяются в некоторых странах и в наши дни, в основном как более безопасная альтернатива «полицейским газам». У обоих веществ рвотное действие не является основным поражающим фактором и при ингаляционном воздействии рвота возникает лишь у небольшого числа пораженных.

Рвотные вещества других групп не нашли применения по разным причинам: производные мышьяка из-за выраженной токсичности, апоморфины и аминотетралины из-за серьезных побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему. Но главным недостатком инкапаситантов рвотного действия является высокий риск аспирации рвотных масс с последующим развитием смертельно опасного осложнения — аспирационной пневмонии.